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About liver disease

Récepteurs nucléaires

Les récepteurs nucléaires forment une classe de cibles thérapeutiques au potentiel reconnu et déjà utilisé par l’industrie pharmaceutique.

Chez GENFIT, de par notre expertise mondialement reconnue dans le domaine de la régulation des gènes et des récepteurs nucléaires, nous exploitons tout le potentiel de ces cibles thérapeutiques pour trouver des médicaments de nouvelle génération.

Les récepteurs nucléaires participent à de nombreux mécanismes physiologiques fondamentaux pour l’organisme. Ce sont des facteurs de transcription intra-cellulaires qui régulent, par exemple, des fonctions biologiques clés comme le métabolisme énergétique (lipides et carbohydrates), mais aussi la prolifération et la différenciation des certains types cellulaires.

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Les récepteurs nucléaires comme cibles thérapeutiques d’intérêt

Les récepteurs nucléaires sont des éléments importants pour le contrôle et le maintien de l’homéostasie des organismes ainsi que pour leur adaptation aux variations imposées par l’environnement extérieur. Les mécanismes moléculaires et physiologiques auxquels ils contribuent sont associés par exemple aux maladies métaboliques (dyslipidémies, diabète), inflammatoires ou même à certains cancers.

Pour certains récepteurs nucléaires, leur potentiel thérapeutique est déjà utilisé par l’industrie pharmaceutique et ceux-ci sont la cible moléculaire d’environ 13% des médicaments autorisés par les agences (œstrogènes, glucocorticoïdes, androgènes, vitamine D, fibrates, …). Les récepteurs nucléaires considérés comme orphelins (identifiés sans connaissance de leur ligand naturel) représentent une autre source potentielle de cibles thérapeutiques.

ROR : Un exemple majeur de récepteurs nucléaires ciblés chez GENFIT

Les récepteurs nucléaires RORs (α, β, γ) sont impliqués dans la régulation de processus physiologiques clés comme la régulation du métabolisme énergétique (lipides, carbohydrates). Ils participent également à la régulation de certains processus de la réponse inflammatoire. L’identification et la caractérisation de ligands synthétiques pour ces récepteurs nucléaires représente ainsi une opportunité thérapeutique pour le traitement de certaines pathologies métaboliques et inflammatoires.

Au vu des implications physiopathologiques majeures démontrées pour ROR dans des pathologies d’intérêt pour GENFIT, nous travaillons sur une approche thérapeutique nouvelle autour de RORγ, dans le cadre du programme TGFTX1.

 

 
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